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心血管药系列
火狐体育手机登录:心血管系统常用药物
发布时间:2022-03-09 01:56:18 来源:火狐体育手机登录 作者:火狐体育官网首页

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  1、心血管系统常用药物,一、作用于肾上腺素受体的药物,肾上腺素受体激动剂 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类 肾上腺素受体抑制剂 1.受体抑制剂 2.受体抑制剂,肾上腺素受体,受体:血管收缩、平滑肌收缩 1受体:几乎所有的血管平滑肌都有 2受体:主要表现在阻力血管 受体:激动时腺苷酸环化酶激活,cAMP增加,平滑肌舒张 1受体:主要在心脏 2受体:主要在支气管,肾上腺素受体亚型分布和生理效应,一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类,1)肾上腺素:作用于1、2 、1 、2四种受体,产生相应相应效 心血管系统: 血管:小剂量2占优,血管舒张;大剂量占优,血管收缩 心脏: 1受体兴奋,正性肌力、正性频率 、

  2、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加 血压:小剂量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、 大剂量 SBp 、 DBp均增加 平滑肌: 支气管: 2兴奋,支气管平滑肌松弛 胃肠道: 2 2兴奋 瞳孔:激动虹膜辐射肌上受体,瞳孔扩大,一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类,2)去甲肾上腺素:作用于1、2 、1 四种受体,激活受体收缩血管作用比肾上腺素强,激动心肌1受体作用比肾上腺素弱;冠状血管扩张,机理与肾上腺素相同;临床常用于低血压、食道胃出血 (3)异丙肾上腺素:人工合成强效拟交感药物,主要作用于1 、2受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管,心血管作用与肾上腺素相似,平滑肌主

  3、要起松弛作用,特别是支气管和胃肠道平滑肌;临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘 (4)多巴胺:去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于1、1和多巴胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血管扩张,中等剂量兴奋1受体,大剂量兴奋受体,临床常用于休克早期 (5)多巴酚丁胺:多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴胺受体,而选择性作用1受体,使心肌收缩力增强、 Co增加、对心率影响教轻,临床常用于心源性休克、充血性心衰,一)、肾上腺素受体激动剂(非儿茶酚胺类,1)阿拉明(间羟胺):长效受体兴奋药物,升压作用比去甲肾上腺素弱,但持续时间长45倍,心率可反射性减慢,心输出量一般不增加,临床主要用于各种低血压,是休克早期首

  4、选的收缩血管药 (2)麻黄碱:直接作用、受体,使血压升高、支气管平滑肌舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻 (3)去氧肾上腺素(新福林): 受体兴奋, 受体作用弱,麻醉科多用,二)、肾上腺素受体抑制剂,1、受体抑制剂:非选择性(酚妥拉明) 选择性1受体阻滞剂 2.受体抑制剂: 非选择性(心得安) 选择性,受体抑制剂,酚妥拉明:非选择性受体抑制剂,对1、2 受体都阻滞,虽然血管扩张,降低外周阻力,血压下降;但血压下降、引起交感神经兴奋及2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快、心肌耗氧增加 特拉唑嗪:选择性1受体抑制剂,血压下降,但2 受体不阻滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无导致心率加

  5、快、心律失常等副作用,受体抑制剂,非选择性:心得安、噻吗洛尔(噻吗心安) 心肌收缩里减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断2受体,易诱发哮喘等副作用 选择性: 1受体:美托洛尔(倍他洛尔)、比索洛尔(康可) 1、受体:拉贝洛尔、卡维洛尔 1阻+ 2激动+扩血管:赛利洛尔,二、增强心肌收缩力药,1、洋地黄类 2、磷酸二酯酶抑制剂,二、增强心肌收缩力药,洋地黄类:正性肌力、负性频率、自律性降低、传导速度减慢 短效-西地兰、毒K;中效-低高辛;长效-洋地黄毒甙 磷酸二酯酶抑制剂:减少CAMP分解,促进钙离子内流,增加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心脏负荷; 米力农、氨力农,三、ACEI和AT1拮抗

  6、剂,1、血管紧张素转换酶抑制剂 2、血管紧张素受体拮抗剂,肾素 血管紧张素 醛固酮系统,血管紧张素原 血管紧张素 Ang Ang 受体 释放醛固酮、收缩血管,肾素,Ang (10肽,ACE,乳糜旁路,肽,14肽,X,X,血管紧张素原 血管紧张素 血管紧张素,缓激肽 P 物质 脑腓肽 ACE 无活性碎片,其他 AT受体 AT2 受体 AT1 受体,心血管无关? 血管收缩,AT1 拮抗剂,作用 ,肾素,胃促胰酶 组织蛋白酶G 弹性酶 CAGE tPA tonin,ACEI,一个不断延续的传奇故事,证实肾素,血管紧,张素,RA,系统的抑,制才能使患者受益,1960,70,s,施贵宝公司科学家,Ond

  7、etti,推测并设计出,ACE,的活性部位模型,1977,年,全球第一个,ACEI,开博通上市并用,于治疗高血压,1981,年,ACEI,扩展到对,慢性心力衰竭,CHF,的治疗,80,s,初,ACEI,可改善左室重,构,提高左室功能,不全患者的生存率,80,s,末,90,s,初,进一步证实梗死后,早期应用,ACEI,有效,改善临床转归,90,s,初,ACEI,对大多数的左室,功能正常但有心血管,高危因素的患者有益,晚期研究,1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI,基本心血管作用: (1)舒张动、静脉;降低外周血管阻力;降低血压 (2)抗心血管病理性重构作用 (3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化

  8、作用 (4)保护肾功能 (5)增加对胰岛素的敏感性 (6)缺血心肌保护作用 临床应用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构,1、血管紧张素转换酶抑制剂,常用ACEI药物 卡托普利(开博通):第一个口服有效的ACEI 依那普利(悦宁定):长效、高效 赖诺普利 贝那普利(洛丁新) 西拉普利(一平苏) 福辛普利(蒙诺,2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂,受体水平阻断RAS,与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用,所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE,因而不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质,无咳嗽不良反应 Ang 不仅通过AngI转化而来,还可以通过乳

  9、糜旁路而来,故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全,2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂,主要AT1拮抗剂: 国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种 氯沙坦(科素亚):FDA第一个批准上市的AT1拮抗剂 缬沙坦(代文,四、钙通道阻滞剂,药理作用: 1.心脏 : 负性 肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚 2.血管: 舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生,四、钙通道阻滞剂,常用钙通道阻滞剂 硝苯地平(心痛定) 氨氯地平(洛活喜) 尼莫地平 尼群地平 地尔硫卓(合心爽) 非洛地平(波依定) 异搏定,五、其他扩张血管药物,1.主要扩张小静脉 :在血管内皮细胞中产生NO,可能是内皮松弛因子,是一种内源性血管舒张物质 2.复合性血管扩张药 硝普钠:静脉滴注强效降压药,口服不吸收,起效快,1Min即可降压,停药5Min作用消失,血压回升

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